拟胆碱药分类
拟胆碱药包括能直接激动胆碱受体的药物(如毛果芸香碱)以及具有抗胆碱酯酶作用的药物(如毒扁豆碱、新斯的明等),后者能间接引起胆碱能神经的兴奋的效果。
拟胆碱药分类 直接拟胆碱药:作用并兴奋Ach- 受体(M 受体/N 受体) 。间接拟胆碱药:抑制Ach-E,使Ach水解受到抑制,增加内源性Ach在突触间隙中的量。
抗胆碱作用最强的药物是 硫酸阿托品Atropine Sulfate (Apropt, Atroptol)【作用与用途】本品为抗胆碱药能,与M胆碱受体结合,对抗乙酰胆碱和其它拟胆碱药的毒蕈碱样作用。
乙酰胆碱作为内源性神经递质,可作为拟胆碱药物吗
1、乙酰胆碱(ACh):乙酰胆碱为胆碱能神经递质。其性质不稳定,极易被体内的乙酰胆碱酯酶水解。
2、此类药物又称为间接作用的拟胆碱药。因为抗乙酰胆碱酯酶药物可以像ACh一样与AChE结合,但是结合的更稳定,水解较慢,可以理解为占位。
3、乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)为胆碱能神经递质,其性质不稳定,极易被体内乙酰胆碱酯酶(acetylchohnesterase,AChE)水解,且其作用广泛,选择性差,故无临床实用价值,可在研究中作为工具药使用。
4、临床不作为药用,一般只做实验用药。在神经细胞中,乙酰胆碱是由胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰移位酶(胆碱乙酰化酶)的催化作用下合成的。主流研究认为人体内该物质含量增多与阿尔兹海默病(老年痴呆症)的症状改善显著相关。
5、乙酰胆碱(ACh)为胆碱能神经递质。其性质不稳定,极易被体内乙酰胆碱酯酶(AChE)水解,且其作用广泛,选择性差,故无临床实用价值;但由于其为内源性神经递质,分布较广,具有非常重要的生理功能,因而必须熟悉该递质。
拟胆碱药的作用
选择性地直接激活节后胆碱能神经支配的效应器上的M-R, 产生M- 样作用。对眼平滑肌和腺体选择性作用较强。
拟胆碱药指一类作用与乙酰胆碱相似的药物,能间接引起胆碱能神经的兴奋的效果。本类药物吸收后一般能使心率减慢、瞳孔缩小、血管扩张、胃肠蠕动及分泌增加,因而临床上用于青光眼、肠麻痹、血管痉挛性疾病等。
抗胆碱酯酶药能与酶结合,使酶失去活性。因而使Ach大量堆积,出现M样和N样作用,M样作用,作用于眼睛产生缩瞳、眼内压降低、调节痉挛,作用于中枢神经系统(吸收作用)时会随着剂量增加,表现为兴奋,抑制直至呼吸麻痹。
问题六:拟胆碱药的作用 选择性地直接激活节后胆碱能神经支配的效应器上的M-R, 产生M- 样作用。对眼平滑肌和腺体选择性作用较强。
拟胆碱样作用和组胺样作用是毛果芸香碱对眼睛的药理作用为缩瞳、降低眼内压、调节痉挛,临床上用于治疗青光眼和虹膜睫状体炎;滴眼时应压迫内眦,避免药液流入鼻腔,因吸收而产生副作用。