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H1受体的定义是什么?
组胺(H)脑内组胺的分布很不均匀,以下丘脑和网状结构含量较高,受体分H1及H2型。
组胺是广泛存在于人全组织中的自身活性物质,以结缔组织中的肥大细胞和血液中的嗜碱粒细胞含量为最高。自60年代发现组受体以后,就开始应用H1受体拮抗剂治疗变态反应疾病。
第二代H1受体拮抗剂通过限制药物进入中枢和提高药物对外周H1受体的选择性来发展新型非镇静性抗组胺药。如AcriVastine和Cetirizine就是通过引入极性或易电离基团使药物难以通过血脑屏障进入中枢,克服镇静作用的。
抗外周组胺H1受体效应 H1受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C,产生三磷酸肌醇(IP3)与二酰基甘油(DG),使细胞内Ca2+增加,蛋白激酶C活化,从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩。
抗组胺药分为两类:H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂,前者主要用于抗过敏,后者主要用于抗溃疡。 目前已知组胺受体有三个亚型:HH2和H3受体。
h受体是什么,还有h1受体,h2受体
h2受体是组胺组胺,组胺(H)脑内组胺的分布很不均匀,以下丘脑和网状结构含量较高,受体分H1及H2型,有调节精神活动,降低体温,增加水摄入和引起呕吐等作用。
目前已知组胺受体有三个亚型:HH2和H3受体。
h1受体在外周血管主要分布在血管壁的内层平滑肌及体循环血管的内皮。h2受体主要分布在血管壁的外层平滑肌。在脑内脑动脉壁内层和外层平滑肌均有h2受体的分布,但脑静脉没有h2受体分布。
组胺在炎症中的作用主要由H1受体介导,且于治疗过敏反应的抗组胺药物也是通过选择性地阻断H1受体而发挥作用。H2受体可被西莫替丁和雷尼替丁阻断,临床上常用来治疗消化性溃疡。
h1受体拮抗药的最佳适应证是
1、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定及苯茚胺等,临床主要用于: (1)变态反应性疾病:H1受体阻断药能对抗组胺激动H1受体的效应,但不能对抗变态反应时释放的5-羟色胺、慢反应物质和缓激肽等过敏活性物质引起的症状。
2、h1受体阻断药对皮肤黏膜过敏症状效果最好。
3、皮肤粘膜过敏症。根据查询考试资料网得知,h1受体阻断药对下列哪一种疾病疗效最好:答案是B,皮肤粘膜过敏症。H1受体阻断药能够缓解荨麻疹、过敏性鼻炎、昆虫咬伤导致的皮肤瘙痒和水肿,血清病、药疹、接触性皮炎等。
4、混悬剂:30mg(5ml)。 6 特非那定的药理作用 特非那定是一种广谱高效的外周H1受体拮抗剂,其作用主要表现于呼吸道、胃肠道及皮肤等外周组织,而对中枢神经细胞的H1受体均无明显的拮抗作用。
H1受体拮抗剂的概述
1、其主要经肝脏代谢。具有许多副作用,最突出是镇静作用,还能导致便秘、排尿困难、口干、咳嗽、恶心和呕吐等。
2、H1受体拮抗剂选择性与组胺靶细胞上的H1受体结合,阻断组胺H1受体而发挥抗组胺作用;粘附分子是参与机体炎症反应和免疫反应的重要成分,抗组胺药物能抑制粘附分子介导的炎症反应。
3、H1受体分布于支气管、胃肠、子宫等平滑肌,以及皮肤血管、心房、房室结,其拮抗剂药物有苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏等,可以起到很好的抗过敏作用。H2受体主要分布在胃壁、血管、心室和窦房结。
4、组胺是广泛存在于人全组织中的自身活性物质,以结缔组织中的肥大细胞和血液中的嗜碱粒细胞含量为最高。自60年代发现组受体以后,就开始应用H1受体拮抗剂治疗变态反应疾病。
经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应?为什么
1、氯雷他定为H1受体拮抗剂,与组胺共同竞争H1受体而达到拮抗组胺的作用,常见的不良反应有:乏力、头痛、嗜睡、(驾驶员或者高空作业者不宜使用)口干 恶心 呕吐 ,如果是局部外敷科导致接触性皮炎,皮疹等。
2、的主要副作用是血浆胃泌素浓度的升高。而新一代H2受体拮抗剂拉呋替丁在保持其强效抗分泌作用的特点的同时对血浆胃泌素浓度没有影响。
3、抗组胺药分为两类:H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂,前者主要用于抗过敏,后者主要用于抗溃疡。 目前已知组胺受体有三个亚型:HH2和H3受体。
4、不良反应:较小,偶有恶心、头晕、胃部不适等。有溃疡病者慎用;对原有哮喘、嗜铬细胞瘤等要避免使用。
5、组胺H1受体拮抗剂以其对细胞上组胺受体位点的可逆性竞争作用而阻止组胺作用于靶细胞,通过阻滞和拮抗H1受体而发挥抗过敏作用,以达到防止一系列生理反应的发生。
H1受体的症状
1、... 次常见的副作用是胃肠道症状,有食欲不振,恶心呕吐,腹部不适,便秘,腹泻等。
2、当血管上的h1受体被阻滞,可使血管收缩,按理可以引起血压升高,但因为有神经体液的调节,一般对血压不产生明显的影响。
3、H1受体分布于气管平滑肌、中枢神经系统,过敏时组胺通过兴奋该受体从而引起气管平滑肌收缩气管痉挛,而盐酸司他斯汀则能拮抗这种效应从而缓解过敏症状,但同时也拮抗了中枢神经系统中的H1受体,导致中枢抑制,出现嗜睡等症状。
4、口服药物后,鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解,效果良好。另外,息斯敏亦适用于缓解慢性荨麻疹,瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。