本文目录一览:
- 1、请教抑制剂与拮抗剂的区别
- 2、竞争性拮抗剂具有的特点是
- 3、何为“激动剂”,“部分激动剂”和“拮抗剂”
- 4、药物化学——钙拮抗剂
- 5、拮抗剂(antagonist)和抑制剂(inhibitor)有什么区别?
请教抑制剂与拮抗剂的区别
区别:原理不同 拮抗剂与受体结合后本身不引起生物学效应,但阻断该受体激动剂介导的作用。抑制剂又称为缓聚剂。阻滞或降低化学反应速度的物质,作用与负催化剂相同。它不能停止聚合反应,只是减缓聚合反应。
β受体阻断剂钙离子通道拮抗剂(CCB)血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)利尿剂血管紧张素II受体阻断剂(ARB)其他种类的降压药还有中成药、α受体阻断剂、非内皮依赖性血管扩张剂等等。
相同点:血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和AngⅡ受体拮抗剂均能增加生命器官的局部血流,并有心脏保护和肾脏保护作用;它们还能消除硬膜下出血后的脑血管痉挛。
拮抗剂是指与受体只有较强的亲和力,而无内在活性的药物,故不产生效应,但能阻断激动药与受体结合,因而对抗或取消激动药的作用。拮抗剂不是单一的药品名称,它前面还应该有别的前缀词语。
区别:作用不同 阻滞剂是一大类疏水性强的脂肪与蜡类材料(溶蚀性基质)。拮抗剂与受体结合后本身不引起生物学效应,但阻断该受体激动剂介导的作用。
后者应说是前者的升级版。后者头痛咳嗽乏力等药物副作用更少,控制重度高血压效果更好虽然需要加用费洛地平协助之。而且后者对心衰也有治疗作用。在糖尿病肾病的治疗中,血管紧张素二受体拮抗剂效果更好于前者。
竞争性拮抗剂具有的特点是
竞争性拮抗作用为拮抗剂能和激动剂竞争同一受体而使激动剂作用减弱或消失。
竞争性拮抗剂:药物与受体有亲和力但不产生受体激动效应,可以阻止激动剂与该受体的结合。在激动剂浓度固定时,提高可逆性竞争性拮抗剂的浓度可以逐渐抑制激动剂产生的反应。在达到一个高浓度时,拮抗剂可以完全阻止反应的发生。
用途不同:(1)拮抗剂主要用于医药(尤其是临床研究方面)以及生物研究方面。(2)抑制剂主要用于化学, 矿业, 医药研究方面。
部分激动剂:可以和某个特定的受体结合并将其激活,但是和完全激动剂相比,它只有一部分的激活效能。拮抗剂:是能与受体结合,但不具备内在活性的一类物质。拮抗剂分为竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂。
竞争性拮抗剂:与激动剂相互竞争相同的受体的拮抗剂(其拮抗作用是可逆的)。
H1受体拮抗剂属竞争性拮抗剂,具有以下基本结构:Ar1(Ar2)X-(CH2)n-N(CH3)2Ar1和Ar2为苯环或芳杂环,X=N(乙二胺类)、O(氨基醚类)、或C(丙胺类),n通常为芳杂环上可以有甲基或卤原子取代。
何为“激动剂”,“部分激动剂”和“拮抗剂”
药物效应通过受体发挥作用的药物,据其效应,可分为激动剂、部分激动剂和拮抗剂。其中,激动药能激活受体,产生生物效应;拮抗剂不能引起效应,却可阻滞激动剂(递质或药物)的作用。
完全激动剂,也叫激动剂,其与受体之间既具有高亲和力,同时也具有高内在活性,能与受体结合产生最大效应。 部分激动剂可以和某个特定的受体结合并将其激活,但是和完全激动剂相比,它只有一部分的激活效能。
部分激动剂具有激动剂和拮抗剂的两重,性,当有拮抗剂存在时,加入部分激动剂能使原有的生理效应增强;当有激动剂存在时,加人部分激动剂则使原有的生理效应减弱。
激动药:为既有亲和力又有内在活性的药物,能与受体结合并激动受体而产生效应。依其内在活性大小又可分为完全激动剂和部分激动剂。
拮抗剂的对应词,指与某生物活性物质的受体结合,呈现该活性物质的作用的物质或药品。例如,异丙基肾上腺素(isoproterenol)是熟知的β型肾上腺素效应性受体的激动剂。
激动剂:指与受体有较强的亲和力,又有较强的内在活性。起兴奋作用。拮抗剂:指与受体有较强的亲和力。但缺乏或无内在活性。起抑制作用。部分激动剂:指与受体有一定的亲和力,但内在活性较弱的药物。
药物化学——钙拮抗剂
1、钙拮抗剂又称钙通道阻滞剂(Calciumchannelblockers),能抑制细胞外钙离子内流,导致心肌收缩力减弱,心率减慢,血管松弛,血压下降,减少心肌做功量和耗氧量。
2、钙拮抗剂(Calcium Antagonists ),也叫钙通道阻滞剂(Calcium Channel Blockers),主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道,抑制细胞外钙离子内流,使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。
3、钙拮抗药是一类能通过选择性地减少慢通道的Ca内流而干扰细胞内Ca的浓度,进而影响细胞功能的药物。
4、钙拮抗药物可明显松弛支气管,较大剂量也能松弛胃肠、子宫、输尿管等平滑肌。对支气管还能减少组胺释放和LTD4的合成,减少支气管粘液的分泌,故防治哮喘有效。
5、钙拮抗药具有心肌细胞保护作用,缺血状态心肌细胞内Ca2+超负荷,线粒体内因时Ca2+过量而防碍ATP释放,引起心肌细胞死亡,钙拮抗药由于阻钙内流作用对心肌细胞产生保护。
拮抗剂(antagonist)和抑制剂(inhibitor)有什么区别?
1、区别:原理不同 拮抗剂与受体结合后本身不引起生物学效应,但阻断该受体激动剂介导的作用。抑制剂又称为缓聚剂。阻滞或降低化学反应速度的物质,作用与负催化剂相同。它不能停止聚合反应,只是减缓聚合反应。
2、拮抗剂是指与受体只有较强的亲和力,而无内在活性的药物,故不产生效应,但能阻断激动药与受体结合,因而对抗或取消激动药的作用。抑制剂是阻滞或降低化学反应速度的物质,作用与负催化剂相同。
3、区别:作用不同 阻滞剂是一大类疏水性强的脂肪与蜡类材料(溶蚀性基质)。拮抗剂与受体结合后本身不引起生物学效应,但阻断该受体激动剂介导的作用。
4、β受体阻断剂钙离子通道拮抗剂(CCB)血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)利尿剂血管紧张素II受体阻断剂(ARB)其他种类的降压药还有中成药、α受体阻断剂、非内皮依赖性血管扩张剂等等。
5、对基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌都有很强的抑制作用。质子泵抑制剂是目前抑制胃酸分泌最强的药物。③ M :一受体阻断剂。