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氮芥(氮芥酊)

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氮芥的不良反应

1、生殖功能影 响:包括睾丸萎缩、精子减少、精子活动能力降低和不育, 妇女可致月经紊乱、闭经。其他反应还包括脱发、乏力、头 晕、注射于血管外时可引起溃疡。局部涂抹可产生迟发性皮 肤过敏反应。

2、最常见的不良反应是骨髓抑制,虽然发生率较高,但如及时停药,通常是可逆的。但也有发生不可逆性骨髓衰竭的报告。[u]胃肠道[/u]:胃肠道紊乱如恶心、呕吐、腹泻及口腔溃疡并不多见。

3、阻止癌细胞的生长和分裂,但是,这种药物对于猫咪等宠物是有毒性的,它可能会导致宠物的骨髓抑制,引起贫血、感染、出血等一系列的严重副作用。

4、脱发等,临床上多采用合并用药。脂肪氮芥碱性较强,在生理pH时,先生成亲电性的高活性乙酰亚铵正离子,极易与细胞中的亲核中心起烷基化反应,氮芥类主要通过在DNA上鸟嘌呤结构中7位发生烷剂化,与DNA交联,使DNA失活。

5、临床静注或口服用药,血中生物半衰期5小时,分布在肾、肝、脾、胆汁和肿瘤组织中。经肝脏代谢后60%~80%以原形及其代谢物经尿排出,因而临床上有出血性膀胱炎的毒副作用。其余毒性反应与氮芥相似但稍低。

6、本品主要成份为:盐酸氮芥。【性状】本品为无色的澄清液体。【适应症】用于白癜风。【用法用量】外用。一日2次,用棉签或毛刷蘸取药液涂患处。

简述脂肪氮芥类的作用机制

1、脂肪氮芥属于强烷化剂,抗肿瘤活性强,但毒性也较大。芳香氮芥中氮原子上的孤对电子和苯环产生共轭作用,减弱了氮原子的碱性,其作用机制也发生了改变,其烷化历程为单分子亲核取代反应(SN2)。

2、氮芥类药物的作用主要通过进攻细胞内亲核中心,使之发生烷基化而丧失活性。脂肪氮芥的氮原子的碱性比较强,进攻贝塔碳原子比较容易,生成的亚乙基亚胺离子,然后亚乙基亚胺离子与细胞内亲核中心发生作用。

3、氮芥类药物作用机制脂肪氮芥碱性较强,在生理pH时,先生成亲电性的高活性乙撑亚铵正离子,极易与细胞中的亲核中心起烷基化反应,氮芥类主要通过在DNA上鸟嘌呤结构中7位发生烷剂化,与DNA交联,使DNA失活。

氮芥类包括那些药品

包括氮芥类及其衍生物亚硝脲类、乙长亚胺类、甲烷环酸脂类等。常用的药物有氮芥、环磷酰胺、消瘤芥、卡氮芥、环乙亚硝脲、噻替派、马利兰、顺铂等。 (2)抗代谢类药物 为细胞生理代谢的结构类似物,干扰细胞的正常代谢。

烷化剂可分为以下几类:氮芥及其衍生物类(双氯乙胺类)、乙撑亚胺类、磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类、三嗪和肼类等。

根据载体结构的不同,可将氮芥类药物分为脂肪氮芥、芳香氮芥、氨基酸氮芥、甾体氮芥以及杂环氮芥等。

盐酸氮芥(ChlormethineHydrochloride)化学名:N-甲基-N-(2-氯乙基)-2-氯乙胺盐酸盐盐酸氮芥是第一个在临床中使用的抗肿瘤药,仅对恶性淋巴瘤有效,选择性差,毒性很大。

抗肿瘤药:丝力霉素、更生霉素、光辉霉素、氮芥类、氨甲蝶呤、巯嘌呤(6-MP)、门冬酰胺酶、农吉利碱等。抗寄生虫药:氯喹、硝硫氰胺等。

人类发明的第一个癌症化疗药氮芥,和芥子气关系很大。它们一个是硫芥,一个是氮芥,分子结构类似,都有剧毒。一战末期,德国首先在战场上使用芥子气攻击英军,造成了大量人员伤亡。

氮芥的简介

1、氮芥类药物是β-氯乙胺类化合物的总称,其结构可分为两部分:烷基化部分和载体部分。

2、一种无色油挥发性液体,也称为芥子气、二氯二乙基硫醚,气味和芥末相似,这也是其名字的由来。芥子气是比利时科学家CSar-MansuTedespretz在1822年首次发现的。

3、汉语拼音:Yansuan Danjie Ding 【成份】本品主要成份为:盐酸氮芥,其化学名称为: N-甲基-N-(2-氯乙基)-2-氯乙胺盐酸盐。

4、对卵巢癌、乳腺癌、绒癌、前列腺癌、精原细胞瘤、鼻咽癌(半身化疗法)等也有一定疗效;腔内注射用以控制癌性胸腹水有较好疗效;对由于恶性淋巴瘤等压迫呼吸道和上腔静脉压迫综合征引起的严重症状,可使之迅速缓解。

5、芳香氮芥的烷基化历程是:通过进攻细胞内亲核中心,使之发生烷基化而丧失活性。脂肪氮芥的氮原子的碱性比较强,进攻贝塔碳原子比较容易,生成的亚乙基亚胺离子,然后亚乙基亚胺离子与细胞内亲核中心发生作用。

氮芥类的介绍

1、芳香氮芥的烷基化历程是:通过进攻细胞内亲核中心,使之发生烷基化而丧失活性。脂肪氮芥的氮原子的碱性比较强,进攻贝塔碳原子比较容易,生成的亚乙基亚胺离子,然后亚乙基亚胺离子与细胞内亲核中心发生作用。

2、卤化作为一种合成手段,广泛用于有机合成以制取各种重要的原料、中间体以及工业溶剂等。无机物的卤化过程比较简单,其产物如三氯化铝、四氯化钛、四氯化硅等的产量和品种只占卤化物很小的部分。

3、本品为苯丙氨酸氮芥类抗肿瘤药。属细胞周期非特异性药物,可抑制DNA和RNA的合成, DNA的合成更为显著。对增殖和非增殖细胞都有作用。对多种动物肿瘤有抑制作用。抗瘤谱广,毒性较低。静脉注射后,肾,肝和肺含量较高。

氮芥有哪些作用?

1、氮芥化学结构中的两个氯乙烷基团在体内形成乙烯亚胺基团,后者使核酸的磷酸基、氨基和蛋白质的羧基、氨基烷化,从而抑制肿瘤细胞的增殖与分裂。口服作用迅速,水溶液极易分解,需用时新鲜配制。静注后半衰期短,仅数分钟。

2、但是这类药物在抑制增生活跃的肿瘤细胞的同时,对增生较快的正常细胞例如骨髓细胞,肠上皮细胞等也同样产生抑制,有较严重的毒副作用,例如恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发等,临床上多采用合并用药。

3、氮芥类药物发源于芥子气,它是第二次世界大战期间使用的一种毒气,发现其对淋巴癌有一定的治疗作用,但由于毒性太大而不能药用。后来对其结构进行改造得到氮芥类抗肿瘤药物。

4、功效如何苯丁酸氮芥片主要用于慢性淋巴细胞白血病、也可用于恶性淋巴瘤、卵巢癌、多发性骨髓瘤及巨球蛋白血症的治疗。此外,对切特综合征(生殖器溃疡、口疮及眼色素层炎综合征)、红斑狼疮、韦格内肉芽肿病有较好疗效。

5、烷基化部分(即通式中的双β-氯乙胺基,也称氮芥基)是抗肿瘤活性的功能基团;载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质,通过选择不同的载体,可以达到提高药物选择性和疗效、降低毒性的目的。

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